Справочная

" - 1 2 4 b N O S А Б В Г Д Е Ж З И К Л м Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Щ Э

АДРЕНОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА

АДРЕНОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА (адренолитич. ср-ва), лек. в-ва, блокирующиерецепторы, чувствительные к норадреналину и адреналину (адренорецепторы).В зависимости от того, на какие рецепторы (/images/enc2/000246.jpgили/images/enc2/000247.jpg)оказывают преобладающее влияние адреноблокирующие средства, их делят на три группы./images/enc2/000248.jpg-Адреноблокирующие средства расширяют сосуды, увеличивают периферич. кро-воток и снижают артериальноедавление. К ним относятся индорамин (I), иохимбин (II), празозин (III),тропафен (IV), феноксибензамин (V), фентоламин (VI). Для/images/enc2/000249.jpg-Адреноблокирующихсредств характерно присутствие в молекуле третичного атома N. Замена его навторичный атом N или на аммониевую группу приводит к утрате/images/enc2/000250.jpg-адреноблокирующейактивности. Производные/images/enc2/000251.jpg-галогеналкиламиновобразуют с/images/enc2/000252.jpg-адренорецепторамиковалентные связи и блокируют их необратимо./images/enc2/000253.jpg-Адреноблокирующие средства применяют гл. обр. как сосудорасширяющие ср-ва, напр. при леченииоблитерирующего эндартериита.
/images/enc2/000254.jpg

/images/enc2/000255.jpg -Адреноблокирующие средства уменьшают силу и частоту сокращения сердца и снижают его автоматизм. Большинствоиз них относится к производным фенилэтаноламина (напр., анаприлин, буфуралол-VII,соталол-VIII) и гидроксипропаноламина (атенолол-IX, бевантолол — X, метопролол-XI,надолол-ХП, окспренолол-XIII, тимолол-XIV и др.)./images/enc2/000256.jpg-Адреноблокирующиесредства влияют одновременно на рецепторы разной локализации (в сердце, бронхах,сосудах), однако у нек-рых препаратов более выражено влияние на сердце(т. наз. кардиоселективные/images/enc2/000257.jpg-адреноблокирующие средства). Наиб. важная особенность их строения — наличие заместителя в пара-положениив ароматич. кольце или замещенного ароматич. кольца, связанного двумя метиленовымигруппами с N. Изопропильная и трет-бутильная группы в боковой цепииграют важную роль в обеспечении сродства молекулы к рецептору./images/enc2/000258.jpg-Адреноблокирующие средства применяют для лечения стенокардии, гипертонич. болезни и аритмии сердца.
/images/enc2/000259.jpg

К/images/enc2/000260.jpg/images/enc2/000261.jpg-адреноблокирующим средствам относится лабеталол, к-рый применяют для купирования гипертензивныхкризов и для длит. лечения гипертонич. болезни.


===
Исп. литература для статьи «АДРЕНОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА»: ЗабировИ.Ш., ХаунинаР.А., Фармакология средств, блокирующих адренэргическую медиацию, Фр., 1964; ЮжаковС.Д., "Хим.-фарм. ж.", 1980,т. 14, № 3, с. 18-33; Barrett A.M., в кн.: Drug design, ed. by EJ. Ariens,v. 3, N.Y.-L., 1972, p. 205: Clark B.J., в кн.: Beta-adrenoceptor blockingagents, ed. by P.R. Saxena, R.P. Forsyth, Amst., 1976. С.Д. Южаков.

Страница «АДРЕНОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА» подготовлена по материалам химической энциклопедии.