Справочная

" - 1 2 4 b N O S А Б В Г Д Е Ж З И К Л м Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Щ Э

АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА

АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА , инактивируют холинэстеразу — фермент,ответственный за гидролиз аце-тилхолина. Последний служит медиатором, т.е.хим. передатчиком нервного возбуждения. В случае умеренного торможенияактивности холинэстеразы передача возбуждения облегчается в связи с накоплениемацетилхолина. При значительном или полном угнетении активности, особенноесли оно возникает внезапно, ацетилхолин накапливается в синапсах в концентрациях,вызывающих отравление. В зависимости от хим. природы антихолинэстеразные средства обычно делятна три группы: карбаматы, эфиры фосфорных к-т, четвертичные аммониевыесоединения. К т. наз. нетипичным антихолинэстеразным средствам относятся, напр., галантамин (см.Амариллисовые алкалоиды)и такрин — производное аминотетрагидроакридина.При воздействии карбаматов и фосфатов ингибирование фермента сводится кковалентному связыванию функц. группой антихолинэстеразного средства эстератич. центра холинэстеразы.Восстановление активности последней происходит в результате деацилированияобразовавшихся соед., прочность к-рых различна в зависимости от природыантихолинэстеразного средства. Напр., при использовании карбаматов активность холинэстеразы восстанавливаетсябыстро, а при использовании фосфатов получаются такие прочные соединения,что их деацилирование возможно только с помощью сильных нуклеофилов. Наэтом основано деление антихолинэстеразных средств на обратимые и необратимые ингибиторы. К обратимымотносятся физостигмин (ф-ла I), галантамин и прозерин (II), к необратимым- фосфакол (III), нибуфин (IV), а также нек-рые инсектициды, напр. хлорофос(V), и отравляющие в-ва типа зарина.
/images/enc2/001707.jpg

Антихолинэстеразные средства используют как лек. ср-ва при послеоперационной атонии кишечникаи мочевого пузыря, мышечных параличах и др. Многие антихолинэстеразные средства применяют для сужениязрачка и снижения внутриглазного давления. Они служат также противоядиямипри отравлениях атропиноподобными в-вами. Широкое применение антихолинэстеразные средства (преим.фосфаты) находят в кач-ве инсектицидов и акарицидов.

Большинство антихолинэстеразных средств — высокотоксичные соед., поэтому их использование требуетсоблюдения мер предосторожности.


===
Исп. литература для статьи «АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА»: Голиков С. Н, Розен гарт В. И, Холинэстеразы и антихолинэстеразные вещества, Л., 1964. С.Н. Голиков.

Страница «АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА» подготовлена по материалам химической энциклопедии.