Справочная

" - 1 2 4 b N O S А Б В Г Д Е Ж З И К Л м Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Щ Э

АНТИБИОТИКИ

АНТИБИОТИКИ (от греч. and--приставка, означающая противодействие,и bios-жизнь), в-ва, синтезируемые микроорганизмами, и продукты хим. модификацииэтих в-в, избирательно подавляющие рост патогенных микроорганизмов, низшихгрибов, а также нек-рых вирусов и клеток злокачеств. новообразований.

Описано более 6 тыс. прир. антибиотиков, однако широко применяются только ок.50. При определении эффективности антибиотиков учитывают их антимикробную активностьв организме, скорость развития устойчивости у микроорганизмов в ходе лечения,степень проникновения в очаги поражения, возможность создания терапевтич.концентраций в тканях и жидкостях больного и продолжительность их поддержания,сохранение действия в разл. условиях.

Большинство антибиотиков получают в пром-сти микробиол. синтезом — в ферментерахна спец. питательных средах. Синтезированные микроорганизмами антибиотики извлекаюти подвергают хим. очистке с использованием разл. методов. Осн. продуцентыантибиотиков представляют собой почвенные микроорганизмы — лучистые грибы (актиномицеты),плесневые грибы и бактерии. Молекулы прир. антибиотиков не всегда обладают удовлетворит.химиотерапевтич. и фармакологич. св-вами. Кроме того, широкое распространениеполучили резистентные формы микроорганизмов, обладающие способностью разрушатьантибиотики, гл. обр. путем воздействия на них своими ферментами. Поэтому осн. направлениесоздания новых антибиотиков — хим. и микробиол. модификации прир. антибиотиков и получениет. наз. полусинтетич. антибиотиков. Описано ок. 100 тыс. полусинтетич. антибиотиков, однаколишь нек-рые обладают ценными для медицины св-вами. Ряд прир. антибиотиков, особеннобензилпенициллин, цефалоспорин, сифамицин, используют гл. обр. для полученияполусинте.ич. производных.

Для ряда антибиотиков разработаны методы полного хим. синтеза, к-рые, однако,сложны и экономически не обоснованы. Лишь левомицетин, хлорамфениколи циклосерин получают синтетически.

Антибиотики принадлежат к самым разл. классам хим. соединений — аминосахарам,антрахинонам, гликозидам, лактонам, феназинам, пиперазинам, пиридинам,хинонам, терпеноидам и др. наиб. значение имеют/images/enc2/001660.jpgлактамныеантибиотики (пенициллины и цефалоспорины), макролидные антибиотики(см. Макролиды), анзамицины, аминогликозидные антибиотики, тетрациклины,пептидные антибиотики, антраиик-лины.

По молекулярному механизму действия различают след. группы антибиотиков: 1) ингибиторысинтеза клеточной стенки микроорганизмов (пенициллины, циклосерин и др.);2) ингибиторы ф-ций мембран и обладающие детергентными св-вами (полиены,новобиоцин и др.); 3) ингибиторы синтеза белка и ф-ций рибосом (тетрациклины,макролидные антибиотики и др.); 4) ингибиторы метаболизма РНК (напр., актиномицины,антрациклины) и ДНК (митомицин С, стрептонигрин). Знание механизма действияантибиотика позволяет судить не только о направленности химиотерапевтич. эффекта("мишень" антибиотика), но и о степени его специфичности. Так,/images/enc2/001661.jpgпактамныеантибиотики воздействуют гл. обр. на пептидогликан — опорный полимер клеточной стенкибактерий, отсутствующий у животных и человека, что определяет высокую избирательностьэтих антибиотиков.

По направленности (спектру) действия различают след. антибиотики: 1) активныев отношении грамположит. микроорганизмов — макролидные антибиотики, линкомицин,фузидин и др.; 2) широкого спектра действия, т.е. активные в отношениикак грамположительных, так и грамотрицат. микроорганизмов, — тетрациклины,аминогликозиды и др.; 3) противотуберкулезные-стрептомицин, канамицин,рифампицин, циклосерин и др.; 4) противогрибковые — гл. обр. полиены, напр.нистатин, леворин, гризеофульвин; все они действуют на цитоплазматич. мембранупатогенных грибов; эффективны при микозах разл. этиологии; 5) активныев отношении простейших-трихомицин, паромомицин; 6) противоопухолевые -актиномицины, антрациклины, блеомицины; ингибируют синтез нуклеиновыхк-т; как правило, применяются в комплексе с др. препаратами (в т.ч. гормональными)наряду с лучевой терапией и оперативным лечением. Ряд антибиотиков, в частности производныерифамицина, обладают противовирусной активностью, но не используются прилечении заболеваний вирусной этиологии.

При длит. применении нек-рые антибиотики могут оказывать токсич. действие нацентр, нервную систему, слуховой нерв и т.п., подавлять иммунобиол. р-цииорганизма, вызывать аллергич. р-ции. По выраженности побочных явлений антибиотикине превосходят др. группы лек. ср-в.

Антибиотики применяются для лечения болезней человека и животных, защиты растений,в животноводстве для улучшения роста и развития молодняка (добавки антибиотиков ккормам), в пищ. пром-сти при консервировании продуктов. Однако их бесконтрольноеприменение может привести к нежелат. последствиям, прежде всего к распространениюустойчивых к антибиотикам возбудителей внехромосомной природы, к-рые вызывают тяжелыеболезни человека, а также к аллергич. р-циям вследствие остаточных кол-вантибиотиков в пищ. продуктах. Законодательством ряда стран запрещено или ограниченоприменение одних и тех же антибиотиков в медицине, животноводстве и пищ. пром-сти.Нек-рые антибиотики широко используют при биохим. и молекулярно-биол. исследованияхкак специфич. ингибиторы определенных метаболич. процессов в клетках живыхорганизмов.

Наряду с развитием традиц. способов создания новых антибиотиков (поиск микроорганизмов-продуцентов,модификации прир. антибиотиков) все большее место в решении этой задачи занимаютметоды генетич. инженерии и совр. биотехнологии.


===
Исп. литература для статьи «АНТИБИОТИКИ»: Антибиотики, Л., 1970; Сазыкин Ю. О., Биохимические механизмы резистентности к ингибиторам белкового синтеза, М., 1972; Молекулярныеосновы действия антибиотиков, пер. с англ., М., 1975; НавашинС.М., ФоминаИ. П., Рациональная антибиотикотерапия, 4 изд. М.. 1982. С. М. Навашин.

Страница «АНТИБИОТИКИ» подготовлена по материалам химической энциклопедии.