Химико-токсикологический анализ производных фенотиазина
Страница 1


Введение


                В России и за рубежом, начиная с 1945 г., после обнаружения фармакологической активности N-замещенных производных фенотиазина, было синтезировано большое число препаратов, обладающих нейролептическим, противогистаминным, холинолитическим, седативным, антиаритмическим и коронарорасширяющим действием.

 
 


                В основе химической структуры данной группы препаратов лежит гетероциклическая система, состоящая из шестичленного гетероцикла тиазина, конденсированного с двумя ядрами бензола (рис. 1).

                Препараты, производные фенотиазина, представляют собой сходные по химической структуре соединения, отличающиеся только заместителями в положении 2 и 10 фенотиазинового кольца, причем между структурой заместителей и фармакологическим действием проявляется четкая зависимость: если в 10 положении находится липофильная группировка, содержащая третичный азот во 2’ или 3’ положении, то препарат оказывает нейролептическое, седативное и противоаллергическое действие. Если же эта группировка гидрофильная (карбоксильная группа), то препарат оказывает коронарорасширяющее и антиаритмическое действие.

Токсикологическое значение и метаболизм

                Препараты фенотиазинового ряда, так же как и другие психотропные, антигистаминные и сердечно-сосудистые средства, кроме собственно терапевтического эффекта, проявляют побочное  и токсическое действие. Введение их в организм в дозах, превышающих терапевтические (медицинские ошибки, бытовые и суицидальные отравления), нередко приводит к летальным исходам. Описано большое количество отравлений этими соединениями, нередко в сочетании с другими лекарственными препаратами (барбитуратами, производными изоникотиновой кислоты, имизином, антибиотиками, инсулином и др.).

Другие статьи из раздела

Гомологические ряды

Вопросы Гомологические ряды Алканы Алкены Алкины Общее понятие 1.Общая формула СnН2n+2 Cn+H2n Cn+H2n-2 2.Тип гибридизации Sp3 Sp2 Sp 3.Число сигма связей 4 3 2 4.Наличие других видов связи Отсутствуют 1-пи связь 2-пи связи 5.Геометрия молекул Тетраэдрическая объемная Плоская Линейная. 6.Виды изомерии 1.Изомерия углеродног...


Фтор

ФТОР (лат. Fluorum), F - химический элемент VII группы периодической си­стемы Менделеева, относится к галогенам, атомный номер 9, атомная масса 18,998403; при нормаль­ных условиях (0 °С; 0,1 Мн/м2, или 1 кгс/см2) - газ бледно-желтого цвета с резким запахом.


Химическая термодинамика

В результате химической реакции выделяется или поглощается энергия, так как реакция сопровождается перестройкой энергети­ческих уровней атомов или молекул веществ, участвующих в ней, и веществ, образующихся в ходе реакции. Реакции, при которых наблюдается выделение энергии, назы­ваются экзотермическими (Q>0). Реакции, идущие с поглощение...